Первый раз на Pharmnews.kz?
Войдите, чтобы читать, писать статьи и обсуждать всё, что происходит в мире. А также, чтобы настроить ленту исключительно под себя.
ЗарегистрироватьсяВойдите, чтобы читать, писать статьи и обсуждать всё, что происходит в мире. А также, чтобы настроить ленту исключительно под себя.
ЗарегистрироватьсяАцетилцистеин, давно известный как эффективный муколитик, активно исследуется как препарат с куда более широкими возможностями. Его антиоксидантные свойства находят применение в терапии ВИЧ, психических и метаболических расстройств, а также в качестве средства снижения токсичности при химиотерапии. Почему этот простой по структуре и доступный по цене препарат снова оказался в центре внимания медицины — читаем в статье.
Ацетилцистеин (N-ацетил-L-цистеин, NAC) — давно зарекомендовавший себя препарат в клинической практике, прежде всего, как муколитик. Однако современные исследования демонстрируют, что его спектр действия выходит далеко за рамки только респираторной медицины. На сегодняшний день NAC активно изучается в терапии психических и метаболических расстройств, ВИЧ-инфекции, нейродегенеративных заболеваний и даже в онкологии — благодаря его антиоксидантным, цитопротективным и иммуномодулирующим свойствам.
Для практикующего врача знание современных аспектов действия и применения ацетилцистеина может оказаться полезным не только при назначении хорошо известного препарата, но и при выборе комплексных схем терапии, в том числе междисциплинарных.
Фармакологический профиль и механизм действия
Ацетилцистеин является производным аминокислоты L-цистеина и выступает в качестве предшественника глутатиона — главного внутриклеточного антиоксиданта. В дыхательных путях он разрывает дисульфидные мостики в структуре гликопротеинов мокроты, способствуя её разжижению и облегчению отхождения. Однако его значимость выходит за рамки местного действия:
В системной циркуляции ацетилцистеин метаболизируется до цистеина, после чего включается в синтез глутатиона.
Глутатион регулирует уровень окислительного стресса, участвует в инактивации свободных радикалов и токсинов.
Препарат оказывает выраженное цитопротективное действие, в том числе на печень, лёгкие, миокард и клетки ЦНС.
Эти механизмы и объясняют широкий научный интерес к ацетилцистеину за пределами пульмонологии.
Историческая справка
История ацетилцистеина — наглядный пример трансляции фундаментальной науки в клиническую практику. Димерная форма цистеина — цистин — была выделена еще в 1810 году, на заре эпохи аминокислот. Само название (от греч. κύστις «пузырь») связано с тем, что следы этой аминокислоты находили в мочевых камнях. Уже в 1884 г. немецкий химик Ойген Бауманн смог получить цистеин из цистина, а в 1899 Карл Мёрнер выделил эту аминокислоту из рогов крупного рогатого скота. Однако в то время эти исследования носили преимущественно теоретический характер.
Сама концепция терапевтического использования аминокислот получила развитие после открытия Эмиля Фишера, доказавшего роль аминокислот в формировании белков.
Ойген Бауман, 1877 г.
Ацетилцистеин был синтезирован в США в 1930-х, но клиническую значимость приобрёл лишь после работ исследователей компании Zambon в 1950-х. Именно итальянские фармакологи предложили использовать препарат перорально, открыв эпоху системных муколитиков.
Производство Zambon, 50-е г.
В 1963 году NAC был одобрен FDA, а через пять лет препарат вышел на рынок под брендом Флуимуцил.
Использование в современное время
Ацетилцистеин остаётся одним из наиболее назначаемых препаратов при:
Его применение оправдано и в условиях стационара, и в амбулаторной практике, включая педиатрию и гериатрию. Препарат официально зарегистрирован как специфический антидот при интоксикации парацетамолом. NAC восстанавливает уровень глутатиона в гепатоцитах и предупреждает развитие печёночной недостаточности при своевременном введении. Ацетилцистеин выпускается в пероральных формах, а также в виде назальных спреев и ингаляционных формах. Лидеры продаж АЦЦ (Novartis) — 37%, Ринофлуимуцил и Флуимуцил (Zambon) — 49% в совокупности.
Будущее ацетилцистеина
1. ВИЧ и иммунология
Ацетилцистеин способен ингибировать экспрессию вируса ВИЧ in vitro и восстанавливать уровень глутатиона в CD4+ клетках. Это снижает окислительный стресс и модулирует воспалительный ответ. NAC рассматривается как дополнительное средство в рамках расширенной терапии.
2. Психические расстройства
Оксидативный стресс — фактор патогенеза ряда психических заболеваний: шизофрении, депрессии, биполярного и обсессивно-компульсивного расстройств.
Идут клинические исследования его применения в качестве адъювантного препарата при резистентных формах психических расстройств, а также в терапии болезни Паркинсона, болезни Альцгеймера, аутизма.
3. Метаболические заболевания (СПКЯ)
СПКЯ характеризуется хроническим воспалением, инсулинорезистентностью и нарушением овуляции. NAC может способствовать снижению IR, нормализации уровня цитокинов и овариального ответа, улучшая клинические и биохимические параметры. Он предлагается как альтернатива метформину в легких формах СПКЯ.
4. Онкология и гепатология
Исследуется протективная роль ацетилцистеина при химиотерапии, особенно с применением препаратов с гепато- и нефротоксичностью (цисплатин, доксорубицин). В гепатологии NAC может применяться при неалкогольной жировой болезни печени, аутоиммунных гепатитах и даже циррозе как дополнительный компонент терапии.
Критический взгляд: возможности и ограничения
Расширение показаний и интерес научного сообщества не означают универсальности препарата. Следует чётко разделять:
Клинические решения должны основываться на доказательной базе, а не на популярности вещества в псевдонаучных публикациях.
Ацетилцистеин остаётся одним из самых универсальных и безопасных препаратов, активно используемых в амбулаторной и стационарной практике. Он служит примером того, как давно известное средство может обрести "вторую жизнь" благодаря развитию молекулярной медицины и пониманию механизмов действия.
Врачи разных специальностей — терапевты, пульмонологи, инфекционисты, психиатры, эндокринологи и гепатологи — уже сегодня сталкиваются с ситуациями, где знание свойств ацетилцистеина может оказаться клинически значимым.
Комментарии
(0) Скрыть все комментарии